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      醫院招聘考試藥學知識點:M膽堿受體拮抗劑

      2022-01-17 14:06:45   來源:中公醫療衛生網


      我們在臨床上經?吹疆斢谢颊咿r藥中毒,醫生給與M受體拮抗劑,泌尿系統疾病、哮喘疾病、暈動癥等疾病也都會用到M受體拮抗劑,那么M膽堿受體拮抗劑到底是什么藥物呢?

      M受體拮抗藥是一大類藥物,能與膽堿受體結合阻止乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與膽堿受體的結合,從而拮抗擬膽堿作用。按其對M選擇性的不同,可分為M1,M2,M3膽堿受體阻斷藥。按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,平喘藥,膀胱過度活動癥用藥等。

      第一亞類-平喘藥

      異丙托溴銨、噻托溴銨屬于阿托品衍生物,選擇性拮抗M3受體,擴張支氣管平滑肌,緩解哮喘癥狀。

      異丙托溴銨

      用于防治支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎,對β受體激動劑產生肌肉震顫、心動過速而不能耐受患者尤為適用。

      噻托溴銨

      (1)與M3受體的親和力是異丙托溴銨的10倍,松弛氣道平滑肌作用更強;

      (2)起效慢,不作為支氣管痙攣急性發作的搶救藥物;

      (3)適用于慢性阻塞性肺疾病的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發作的預防。

      第二亞類-解痙藥

      代表藥物主要包括顛茄、阿托品、山莨菪堿、丁溴東莨菪堿、東莨菪堿。此類藥物具有松弛胃腸平滑肌作用,從而解除平滑肌痙攣,緩解或消除胃腸平滑肌痙攣所致的絞痛。

      顛茄

      主要用于治療胃及十二指腸潰瘍,胃腸道、腎、膽絞痛等。

      阿托品

      (1)各種內臟絞痛,如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差。

      (2)全身麻醉前給藥,嚴重盜汗和流涎癥。

      (3)迷走神經過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢性的心律失常。

      (4)抗休克。

      (5)解救有機磷酸酯類農藥中毒。

      東莨菪堿

      胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛、胃腸道蠕動亢進,內鏡檢查的術前準備、內鏡逆行胰膽管造影、氣鋇雙重造影、腹部CT掃描的術前準備。東莨菪堿貼片用于預防暈動病伴發的惡心、嘔吐。

      山莨菪堿

      山莨菪堿作用與阿托品相似或稍弱,但擴瞳和抑制腺體分泌(如唾液腺)作用較弱,且極少引起中樞興奮癥狀

      第三亞類-治療膀胱過度活動癥用藥

      M受體阻斷藥通過選擇性作用于膀胱,阻斷乙酰膽堿與介導逼尿肌收縮的M受體結合,抑制逼尿肌不自主收縮,從而改善膀胱儲尿功能。

      奧昔布寧

      (1)本品為解痙藥,用于無抑制性和返流性神經源性膀胱功能障礙患者與排尿有關的癥狀緩解,如尿急、尿頻、尿失禁、夜尿和遺尿等。

      (2)對M1/M3受體的選擇性較高,有較強的抗膽堿作用

      (3)其代謝產物活性高,本身和代謝產物可對唾液腺M受體產生雙重阻斷作用,因此具有較嚴重的抗膽堿不良反應,能透過血腦屏障,產生中樞神經系統不良反應。

      托特羅定

      本品適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。

      (1)為非選擇性M受體阻斷藥

      (2)需要8周才發揮最佳治療作用

      (3)不易透過血腦屏障,并且抗膽堿不良反應少

      雖然屬于同一大類,但是不同藥物有不同的作用特點,在用藥時要注意對癥治療;同時,患者在應用M受體阻斷劑的時候,要關注口干、便秘、尿潴留、心跳加速等不良反應,同時要注意前列腺肥大、青光眼等患者要禁用,以免產生嚴重不良危害。

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